人类自从诞生之日起就充满了征服世界的欲望，也正是这些永不满足的欲望促进了人类社会的不断发展，现如今开运河挖隧道、登高山入深海、放卫星游太空早已不是难事。对于我们有机化学工作者而言，每个人心中也是充满了征服欲，天然产物全合成注定是很多人的不二选择。
1828年，德国化学家Friedrich Wohler首次以无机物硫酸铵和氰酸钾人工合成了有机物尿素，打破了有机化合物的“生命力”学说，从而拉开了天然产物合成的大幕。1890年，德国化学家Emil Fischer完成了葡萄糖的合成；1929年，德国生化学家Hans Fischer完成了血红素的合成。随着波谱分析手段的快速发展，二战之后大量复杂天然产物从自然界分离得到，其化学结构也得到了准确快速的确认。科学家们不断挑战结构复杂的天然物，天然产物全合成被推向了一个新的高峰。1965年，我国多家科研单位联合攻关历时七年在世界上首次完成了结晶牛胰岛素的合成，而且经过生物活性测试发现合成结晶牛胰岛素和天然牛胰岛素具有相同的生物活性，使化学合成蛋白质不再是痴人说梦。而美国化学家Robert Burns Woodward更是开启了有机合成的新时代，奎宁、胆固醇、可的松、叶绿素、秋水仙碱、利血平、头孢霉素和维生素B12等很多复杂天然产物都是在“伍德沃德时代”完成的，因其在具有复杂结构的天然有机分子的合成和结构阐明方面的突出贡献而获1965年诺贝尔化学奖。之后，日本化学家Yoshito Kishi于1994年合成了海葵毒素。而另一位合成大师K. C. Nicolau则完成了包括紫杉醇、卡奇霉素、万古霉素、布雷维毒素等在内的一系列复杂天然产物。
说到天然产物全合成领域的“珠穆朗玛峰”，就不得不说刺尾鱼毒（maitotoxin，MTX）了。MTX是由岗比甲藻产生的剧毒物质，对小鼠的LD50仅为50 mg/kg，这是目前人类发现的毒性最强的非蛋白质类毒素。不仅如此，MTX复杂的化学结构更是让人又爱又恨，整个分子由32个含氧环稠合而成，具有22个甲基、28个羟基和两个硫酸酯基，分子量为3422 Da，是目前已知最大的天然产物之一。大约从1996年开始K. C. Nicolau就盯上了MTX的合成，随后很快便完成了几个重要片段的合成。到了2006年，剑桥大学的J. B. Spencer等在参考生源合成及水生生物聚醚的合成模型后认为MTX结构中一个环的连接可能有误，这更加激起了Nicolau的兴趣。之后大量博士后、博士被投入到这个项目上，MTX结构中的7环、9环、4环、11环片段相继被合成。但遗憾的是，不知什么原因，最后的拼接工作至今未能完成。
从简单到复杂，有机合成化学家们攻克了一个又一个难关，登上了一座又一座高峰。在这一过程中，除了完成目标分子的合成，同时还提出了许多全新理论和合成方法，极大地促进了有机化学学科的发展。前面提到的大神Woodward不仅自己拿诺贝尔奖，而且还不忘帮学生也拿一个。在完成维生素B12的全合成过程中，Woodward凭借“化学蓝”灵感，还与作为学生兼助手的Roald Hoffmann一道合作提出分子轨道对称守恒原理。凭借这项杰出的理论工作，Roald Hoffmann和日本科学家Fukui Kenichi一同分享了1981年诺贝尔化学奖。
“衣带渐宽终不悔，为伊消得人憔悴”，天然产物全合成注定是众多优秀合成化学家的毕生追求。
